Θεραπείες με βάση την ινκρετίνη- που στοχεύουν τον υποδοχέα Γλυκαγόνης-όπως το Πεπτίδιο-1 (GLP-1) έχουν αναδειχθεί ως στρατηγική ακρογωνιαίος λίθος για τη θεραπεία του διαβήτη τύπου 2 και της παχυσαρκίας. Από μονο-αγωνιστές (όπως η σεμαγλουτίδη) έως διπλούς αγωνιστές (όπως η τιρζεπατίδη), κάθε σημαντική ενίσχυση της θεραπευτικής αποτελεσματικότητας συνοδεύτηκε από επέκταση των υποκείμενων μηχανισμών δράσης.
Το Retatrutide-ο πρώτος τριπλός αγωνιστής στον κόσμο που στοχεύει τους υποδοχείς GLP-1, το εξαρτώμενο από τη γλυκόζη-Ινσουλινοτρόπο πολυπεπτίδιο (GIP) και το Glucagon (GCG)-αντιπροσωπεύουν το πιο πρόσφατο όριο στην έρευνα σε αυτόν τον τομέα. Ο συναγωνισμός του υποδοχέα GLP-1 ενισχύει την έκκριση ινσουλίνης, ρυθμίζει την έκκριση γλυκαγόνης, καθυστερεί τη γαστρική κένωση και ενισχύει τα σήματα κορεσμού. Ο αγωνιστής των υποδοχέων GIP αυξάνει την έκκριση ινσουλίνης που εξαρτάται από τη γλυκόζη, μειώνει την πρόσληψη τροφής και ρυθμίζει το μεταβολισμό των λιπιδίων. ενώ ο αγωνιστής του υποδοχέα GCG αυξάνει την ενεργειακή δαπάνη, προάγει τη λιπόλυση, αναστέλλει τη λιπογένεση και ενισχύει την έκκριση ινσουλίνης (με την εγγενή υπεργλυκαιμική του δράση να αντισταθμίζεται από τις δράσεις του GLP-1 και του GIP). Δρώντας συνεργικά, αυτά τα τρία συστατικά δημιουργούν θεωρητικά αθροιστικά ή συνεργιστικά αποτελέσματα σε πολλαπλούς φυσιολογικούς τομείς-συμπεριλαμβανομένης της κεντρικής ρύθμισης της όρεξης, της περιφερειακής ενεργειακής δαπάνης και του ηπατικού μεταβολισμού γλυκόζης και λιπιδίων- παρέχοντας έτσι μια λογική φαρμακολογική εξήγηση για την παρατηρούμενη θεραπευτική αποτελεσματικότητα της προηγούμενης γένεσης.