Health Raw Material Tadanafil Raw Material CAS 171596-29-5

Εμφάνιση: Λευκή έως υπόλευκη κρυσταλλική σκόνη, άοσμη, ελαφρώς πικρή
Σημείο τήξης: περίπου 300 βαθμοί (αποσύνθεση)
Διαλυτότητα: Πολύ διαλυτό σε DMSO, ελαφρώς διαλυτό σε διχλωρομεθάνιο και μεθανόλη. Σχεδόν αδιάλυτο στο νερό
Κρυσταλλική μορφή: Υπάρχουν πολλές κρυσταλλικές μορφές και η σταθερή κρυσταλλική μορφή για ιατρική χρήση είναι η κρυσταλλική μορφή Ι, η οποία μπορεί να προσδιοριστεί με περίθλαση σκόνης XRPD
Πολικότητα: Χειρική καθαρή διαμόρφωση RR, η φαρμακοποιία ελέγχει αυστηρά τις ακαθαρσίες ισομερών
Πυκνότητα: 1,51 g/cm3
Σημείο τήξης: 298-300 βαθμοί
Σημείο βρασμού: 679,1 βαθμοί
Σημείο ανάφλεξης: 364,5 μοίρες
logP: 1.43
Δείκτης διάθλασης: 1,758
Η ταδαλαφίλη είναι ένας εκλεκτικός αναστρέψιμος αναστολέας της κυκλικής μονοφωσφορικής γουανοσίνης (cGMP) - ειδικής φωσφοδιεστεράσης 5 (PDE5). Όταν η σεξουαλική διέγερση οδηγεί σε τοπική απελευθέρωση μονοξειδίου του αζώτου, η PDE5 αναστέλλεται από την ταδαλαφίλη, προκαλώντας αύξηση των επιπέδων cGMP στο σφουγγάρι του πέους, η οποία οδηγεί σε χαλάρωση των λείων μυών και ροή αίματος στον ιστό του πέους, με αποτέλεσμα στύση.

Η ταδαλαφίλη είναι ένας εξαιρετικά εκλεκτικός αναστρέψιμος αναστολέας της φωσφοδιεστεράσης τύπου 5 (PDE5).
Υπάρχει μεγάλος αριθμός ενζύμων PDE5 στα λεία μυϊκά κύτταρα του σηραγγώδους σώματος του πέους, τα οποία διασπούν τον δεύτερο αγγελιοφόρο cGMP που διαστέλλει τα αιμοφόρα αγγεία.
Η ταδαλαφίλη δεσμεύει και αναστέλλει τη δραστηριότητα της PDE5, μειώνει την αποικοδόμηση της cGMP και αυξάνει τη συγκέντρωση της ενδοκυτταρικής cGMP.
Η αυξημένη cGMP προάγει τη χαλάρωση των λείων μυών στο σηραγγώδες σώμα, τη διαστολή των αρτηριακών αιμοφόρων αγγείων και τη μαζική πλήρωση του σηραγγώδους σώματος με αίμα, που οδηγεί σε στύση.
Βασική προϋπόθεση: Η σεξουαλική διέγερση είναι απαραίτητη για την ενεργοποίηση των νευρικών σημάτων και την απελευθέρωση μονοξειδίου του αζώτου (ΝΟ) για να δράσει το φάρμακο και δεν θα ανορθωθεί αυτόματα χωρίς σεξουαλική διέγερση.
Επιλεκτικό πλεονέκτημα (λιγότερες παρενέργειες)
Η ανασταλτική δραστηριότητα του PDE5 είναι πολύ υψηλότερη από αυτή του οφθαλμικού PDE6, του PDE9 των σκελετικών μυών, του καρδιακού PDE3 και άλλων υποτύπων:
Σε σύγκριση με το sildenafil, έχει ελάχιστη παρεμβολή στο PDE6 του αμφιβληστροειδούς και σπάνια προκαλεί μπλε όραση ή θολή όραση.
Ο μυϊκός πόνος και ο πόνος στη μέση είναι χαρακτηριστικές ήπιες ανεπιθύμητες ενέργειες.
2, Τρεις κύριες κλινικές φαρμακολογικές ενδείξεις (συμμορφούμενη ιατρική οδηγία)
Ανδρική στυτική δυσλειτουργία (ΣΔ)
Βελτιώνει την αγγειακή, ψυχολογική και μικτή στυτική δυσλειτουργία και βοηθά στην ολοκλήρωση της φυσιολογικής σεξουαλικής δραστηριότητας.
Στυτική δυσλειτουργία σε συνδυασμό με καλοήθη υπερπλασία προστάτη (BPH)
Η χαλάρωση των λείων μυών του αυχένα της ουροδόχου κύστης και του προστάτη μπορεί να ανακουφίσει τα συμπτώματα απόφραξης του κατώτερου ουροποιητικού συστήματος όπως συχνουρία, επείγουσα ανάγκη, ατελής ούρηση και αυξημένη νυκτουρία.
Πνευμονική αρτηριακή υπέρταση ενηλίκων (ΠΑΥ)
Επεκτείνετε τα πνευμονικά αιμοφόρα αγγεία, μειώστε την αντίσταση στην πνευμονική κυκλοφορία, ανακουφίστε το φορτίο της δεξιάς καρδιάς και βελτιώστε την ανοχή στην άσκηση.
3, Φαρμακοκινητικά και φαρμακολογικά χαρακτηριστικά
Μακροπρόθεσμη ιδιότητα
Ο χρόνος ημιζωής-απέκκρισης από το πλάσμα είναι περίπου 17,5 ώρες και η αποτελεσματική φαρμακολογική δράση μπορεί να διατηρηθεί για 36 ώρες. Ο χρόνος λήψης του φαρμάκου έχει υψηλό βαθμό ελευθερίας και δεν επηρεάζεται σημαντικά από τα γεύματα πριν από το - και μετά το γεύμα ή τα γεύματα με υψηλή-λίπους.
Απορρόφηση και Μεταβολισμός
Η από του στόματος γαστρεντερική απορρόφηση είναι καλή, επιτυγχάνοντας τη μέγιστη συγκέντρωση στο αίμα σε περίπου 2 ώρες. Κυρίως μεταβολίζονται από το ηπατικό ενζυμικό σύστημα CYP3A4, οι μεταβολίτες δεν έχουν φαρμακολογική δράση.

1, Καθαρότητα πρώτων υλών και ανίχνευση σχετικών ουσιών (νόμιμη HPLC φαρμακοποιίας-μέθοδος διαιτησίας UV)
1. Γενικές Χρωματογραφικές Συνθήκες Φαρμακοποιίας (EP/USP/Πρότυπο Εγχώριας Καταχώρισης Κοινό)
Χρωματογραφική στήλη: C18 στήλη πυριτικής πηκτής αντίστροφης φάσης 4,6 mm × 250 mm, 5 μ m
Μήκος κύματος ανίχνευσης: 285 nm (χαρακτηριστικό μήκος κύματος απορρόφησης UV της ταδαλαφίλης)
Κινητή φάση: Ακετονιτρίλιο -0,1% υδατικό διάλυμα φωσφορικού οξέος έκλουση βαθμίδωσης
0-3 λεπτά: 85% υδατική φάση+15% ακετονιτρίλιο
3-30 λεπτά: Αλλαγή βαθμίδωσης σε 5% υδατική φάση+95% ακετονιτρίλιο
Ρυθμός ροής: 1,0 mL/min, θερμοκρασία στήλης 30 μοίρες, όγκος έγχυσης 20 μ L
Ποσοτική μέθοδος: Εξωτερική τυπική μέθοδος για τον υπολογισμό της περιεκτικότητας σε κύριο συστατικό, μεμονωμένες ακαθαρσίες και συνολικές ακαθαρσίες
2. Πρότυπα Ποιότητας Φαρμακοποιίας
Περιεκτικότητα σε ξηρό προϊόν: 98,0% έως 102,0%
Μεμονωμένη ακαθαρσία Λιγότερη ή ίση με 0,1%, συνολική πρόσμειξη Μικρότερη ή ίση με 0,3%
Αυστηρός περιοριστικός έλεγχος των χειρόμορφων ισομερών και των ακαθαρσιών αποικοδόμησης
Απώλεια ξηρού βάρους Λιγότερο ή ίσο με 0,2%, κατάλοιπο ανάφλεξης Λιγότερο ή ίσο με 0,1%, βαρύ μέταλλο Λιγότερο ή ίσο με 10 ppm
3. Βοηθητικές ποιοτικές μέθοδοι αναγνώρισης (προσδιορισμός γνησιότητας πρώτων υλών)
Υπέρυθρη φασματοσκοπία IR: Μέθοδος pellet KBr, ποιοτική σύγκριση με επίσημα πρότυπα υπέρυθρα φάσματα.
Προσδιορισμός σημείου τήξης: περίπου 300 βαθμοί (συνοδεύεται από αποσύνθεση).
Περίθλαση σκόνης ακτίνων Χ-XRPD: διάκριση της φαρμακευτικής σταθερής κρυσταλλικής μορφής Ι από άλλες κρυσταλλικές μορφές.
Φάσματα πυρηνικού μαγνητικού συντονισμού υδρογόνου/άνθρακα (¹ H-NMR, ¹ 3 C-NMR): δομική επιβεβαίωση, που χρησιμοποιείται για το πλήρες σύνολο δεδομένων για εφαρμογές έρευνας και ανάπτυξης.
4. Πρόσθετα στοιχεία δοκιμών ποιοτικού ελέγχου (πλήρης στοιχεία επιπέδου επιστημονικής έρευνας)
Ανίχνευση υπολειμματικού διαλύτη (Αέρια χρωματογραφία GC)
Ανίχνευση μεθανόλης, διχλωρομεθανίου DMF, αιθανόλης και άλλων συνθετικών οργανικών διαλυτών, σύμφωνα με τα όρια ICH Q3C.
Ανίχνευση βαρέων μετάλλων (ICP-MS)
Έλεγχος για στοιχεία βαρέων μετάλλων όπως μόλυβδος, κάδμιο, αρσενικό, υδράργυρος και χαλκός για την κάλυψη των απαιτήσεων των δραστικών φαρμακευτικών συστατικών βαθμού έγχυσης API/από του στόματος.
Μικροβιακό όριο: συνολικός αριθμός βακτηρίων, μούχλας και ζυμομύκητα, επιθεώρηση βακτηρίων ελέγχου (πρώτες ύλες για την ανάπτυξη σκευασμάτων).

1, Προδιαγραφές προϊόντος (HPLC Μεγαλύτερο ή ίσο με 99,5% λευκή κρυσταλλική σκόνη)
1. Μικροσυσκευασία τυπικών δειγμάτων (βαθμονόμηση ανίχνευσης, μεθοδολογική επικύρωση)
10mg,20mg,50mg,100mg,200mg
2. Εξοπλισμός ανάπτυξης εργαστηριακών δοκιμών (δοκιμή σκευασμάτων, φαρμακολογική δοκιμή)
1g,5g,25g,100g
3. Πιλοτική συσκευασία παρτίδας (ενίσχυση συνταγής, μελέτη σταθερότητας)
500 γρ., 1 κιλό, 5 κιλά, 25 κιλά
2, σύστημα διαβαθμισμένης συσκευασίας (αποφυγή φωτός, υγρασίας, διαρροής και πτώσης)
1) Πρότυπο επιπέδου χιλιοστόγραμμα
Εσωτερικό στρώμα: Καφέ αδιαφανές βοριοπυριτικό γυάλινο βιδωτό μπουκάλι με ενσωματωμένο-αφυγραντικό, σφραγισμένο με φύλλο αλουμινίου για την αποφυγή υγρασίας.
Μεσαία στρώση: Η υποδοχή αφρού EVA είναι σταθερή και αντικραδασμική.
Εξωτερικό στρώμα: Σκληρό κουτί δώρου με συνημμένη έκθεση ελέγχου ποιότητας COA και εγχειρίδιο ασφαλείας MSDS.
2) 1g -100g μικρού και μεσαίου μεγέθους προδιαγραφές
Εσωτερικό στρώμα: διπλής-στρώσης αυτοσφραγιζόμενης σακούλας PE σφραγισμένη με κενό αέρος για να κλειδώνει την υγρασία.
Μεσαία στρώση: τοποθετείται σε ένα χοντρό καφέ αδιαφανές γυάλινο μπουκάλι, με βιδωτό πώμα για αντικλεπτική σφράγιση.
Εξωτερικό στρώμα: Πλήρως τυλιγμένο με μεμβράνη με φυσαλίδες, τυλιγμένο σε πέντε στρώσεις κυματοειδούς χαρτονιού, ενισχυμένο με μεμβράνη περιτυλίγματος.
3) Μέγεθος παρτίδας 500g και άνω σε κιλά
Εσωτερικό στρώμα: διπλό- φύλλο αλουμινίου με κενό εσωτερική σακούλα μεμβράνης απομονώνει αέρα και υδρατμούς.
Μεσαία στρώση: Σφραγισμένο παχύρρευστο τύμπανο από χαρτόνι με πλήρες άνοιγμα με ελαστικό στεγανοποιητικό δακτύλιο και αντικλεπτική πόρπη-.
Εξωτερικό στρώμα: Συσκευασία τυλιγμένης μεμβράνης σε δίσκο, κατάλληλη για φόρτωση και εκφόρτωση ολόκληρου του οχήματος, στοίβαξη μεταφοράς μεγάλων αποστάσεων.
Γενικές συνθήκες αποθήκευσης
Σφραγισμένο, σκοτεινό και αποθηκευμένο σε θερμοκρασία δωματίου και στεγνό. Σύσταση αποθήκευσης μακροπρόθεσμης σταθερότητας: ψύξη στους 2-8 βαθμούς. Η ημερομηνία λήξης που δεν έχει ανοιχθεί είναι 36 μήνες και συνιστάται η χρήση του εντός 6 μηνών από το άνοιγμα.
Οδηγίες συσκευασίας και Logistics
Προδιαγραφές: Trace standard 10mg -100mg, μικρή δοκιμή 1g/5g/25g/100g, παρτίδα 500g/1kg/5kg/25kg.
Συσκευασία: Καφέ αδιαφανές γυάλινο μπουκάλι+στεγανοποιητικό-κενό αέρος, εσωτερική μεμβράνη από φύλλο αλουμινίου ποιότητας kg+σφραγισμένο τύμπανο από χαρτόνι, πλήρως αντικραδασμικό και κατά της πτώσης καθ' όλη τη διάρκεια της διαδικασίας.
Αποθήκευση: Φυλάσσετε σε δροσερό, ξηρό και σκοτεινό μέρος. Η ψύξη μπορεί να παρατείνει τη σταθερότητα και έχει διάρκεια ζωής 36 μήνες.
Εσωτερική επιμελητεία: Παράδοση εφοδιαστικής συμβατή με την πιστοποίηση αντιδραστηρίου, παράδοση οχημάτων χύδην, συνοδευόμενη από COA και MSDS.
Διεθνείς εξαγωγές: δηλώνεται σε συμμόρφωση με τους γενικούς κανονισμούς φορτίου, υποστηρίζοντας πολλαπλά κανάλια, όπως διεθνή ταχεία παράδοση, αεροπορικά και θαλάσσια εμπορεύματα, με πλήρες σύνολο εγγράφων εκτελωνισμού.
Περιορισμός χρήσης: Αυτό το προϊόν χρησιμοποιείται μόνο για φαρμακευτικές εταιρείες, εργαστηριακή φαρμακολογική έρευνα και ανάπτυξη σκευασμάτων

Δημοφιλείς Ετικέτες: πρώτη ύλη υγείας ταδαναφίλη πρώτη ύλη cas 171596-29-5, Κίνα πρώτη ύλη υγείας ταδαναφίλη πρώτη ύλη cas 171596-29-5 κατασκευαστές, προμηθευτές, εργοστάσιο