Η μεσυλική σιλδεναφίλη είναι ένας εκλεκτικός αναστολέας της φωσφοδιεστεράσης τύπου 5 (PDE5), ο οποίος είναι ειδικός για την κυκλική μονοφωσφορική γουανοσίνη (cGMP). προκαλεί τη χαλάρωση των λείων μυών του πέους, διευκολύνοντας έτσι την ταχεία στύση.
Μετά την από του στόματος χορήγηση μεσυλικής σιλδεναφίλης, η έναρξη της δράσης παρατηρείται στο 52% των ατόμων εντός 30 λεπτών και στο 82% εντός μίας ώρας. Ο χρόνος ημιζωής-αποβολής αυτού του προϊόντος κυμαίνεται από 5 έως 12 ώρες. Η συνιστώμενη δόση για τη μεσυλική σιλδεναφίλη είναι 50–100 mg. Ωστόσο, μια δόση 120 mg συνιστάται για άτομα ανατολικής ασιατικής καταγωγής.